МЕМАНТИН инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

Действующее вещество

Форма выпуска

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация мемантина в плазме крови отмечается в среднем спустя 3–8 часов после приема. Препарату присуща абсолютная биодоступность – до 100%. Прием пищи не оказывает какого-либо воздействия на его абсорбцию.

Фармакокинетика средства в диапазоне доз 10–40 мг носит линейный характер. Использование мемантина в суточной дозе 20 мг обеспечивает равновесную плазменную концентрацию 70–150 нг/мл со значительными индивидуальными вариациями. Отношение средней концентрации средства в цереброспинальной жидкости к его концентрации в плазме крови при приеме суточной дозы 5–30 мг равно 0,52. Объем распределения составляет приблизительно 10 л/кг, с протеинами плазмы крови связывается примерно 45% действующего вещества. На фоне нормальной работы почек кумуляции средства не наблюдалось.

Около 80% циркулирующего вещества в крови представлено исходным соединением. Основными метаболитами мемантина являются: изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина, N-3,5-диметил-глюдантан и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни одно из вышеуказанных веществ не проявляет антагонистическую активность в отношении NMDA-рецепторов. В ходе проведения экспериментов in vitro участие цитохрома Р450 в метаболизме препарата выявлено не было.

Выводится препарат преимущественно почками, экскреция осуществляется однофазно, период полувыведения – 60–100 часов. Общий клиренс у здоровых добровольцев, имеющих нормальную функцию почек, составляет 170 мл/мин/1,73 м² и частично достигается путем тубулярной секреции. Почечная экскреция включает также канальцевую реабсорбцию, которая предположительно опосредована катионными транспортными белками.

В исследовании при пероральном использовании меченого ¹⁴С-мемантина в течение 20 дней выводилось свыше 84% дозы, почками элиминировалось свыше 99%.

При защелачивании мочи выведение мемантина снижается (примерно на 80% при pH мочи – 8).

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100–<1/10; нечасто — ≥1/1000–≤1/100); редко — ≥1/10000–<1/1000; очень редко — ≤1/10000; частота не установлена — в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют.

¹Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

²Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при деменции в течение 1-й недели терапии — в дозе 5 мг/сут, 2-й недели — в дозе 10 мг/сут, 3-й недели — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы — 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами дофамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и дексаметорфаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Синонимы нозологических групп

Фармакологические свойства

Действующий компонент является антагонистом NMDA рецепторов. При воздействии на нервную систему и мозговую функцию он тормозит нейротрансмиссию глутаматов, существенно снижает интенсивность нейродегенеративных процессов. Помимо прочего отмечается нейромодулирующее действие лекарства. После курса терапии отмечается стабилизация психической активности, что заметно по сдержанному поведению, улучшению памяти, усилению концентрации внимания.

Исчезают быстрая утомляемость и депрессивное состояние. Область действия активного вещества препарата затрагивает также двигательную функцию, осуществляется коррекция различных нарушений.

Лекарство входит в группу фармакологических средств, которые обладают следующими свойствами:

• противопаркинсоническое;
• антиспастическое;
• нейропротекторное.

Меры предосторожности

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

В отличие от других блокаторов фармакологический продукт обладает рядом преимуществ:

• способность защищать нервные клетки от негативного фактора, возникающего в условиях избыточного высвобождения глутамата;
• отсутствие помех и преград для нейропередачи в нормально работающих синапсах;
• лекарство подходит для пациентов, страдающих тяжелой стадией болезни Альцгеймера;
• активное вещество хорошо переносится, редко дает побочные эффекты.

Побочные действия

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
• F01 Сосудистая деменция
• F03 Деменция неуточненная
• G30 Болезнь Альцгеймера

Показания к применению

• Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

АТХ

N06DX01 Мемантин

Срок годности препарата Акатинол Мемантин

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания

Особые указания

Ограничения к применению

Лекарственное средство нельзя использовать при наличии следующих проблем:

• аллергии на составляющие компоненты, входящие в состав лекарства;
• выраженной дисфункции почек.

Не назначают средство детям и подросткам (до 18 лет), в период беременности, лактации.

Фармакотерапевтическая группа:

Средство для лечения деменции

в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в РФ.

Основные регистрационные данные о препарате:

• русское наименование фармакологического продукта – Мемантин;
• химическое название – 3,5-Диметил-1-адамантанамин;
• торговое название — Акатинол Мемантин;
• активное вещество (мемантин) относится к группе нейротропиков;
• АТХ – N06DX01;
• лекарственная форма – таблетки (имеется плёночная оболочка).

МНН

Международное непатентованное наименование средства – Мемантин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является блокатором NMDA-рецепторов. Оно ингибирует действие повышенных уровней глутамата и за счет этого препятствует нарушению функции нейронов. Улучшает психическую активность и нормализует двигательные нарушения.

Максимальное содержание в плазме крови наблюдается приблизительно спустя 3-8 часов. Приемы пищи не влияют на абсорбцию. Биодоступность препарата составляет примерно 100%.

При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Около 45% действующего вещества связывается с протеинами плазмы крови. Примерно 80% циркулирует в исходной форме.

Выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе. К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов.

Инструкция по применению Мемантина: способ и дозировка

Лечение Мемантином требуется начинать и в дальнейшем проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и терапии деменции Альцгеймера. Диагноз устанавливают, основываясь на действующие рекомендации. Во время курса лицу, занимающемуся постоянным уходом за больным, необходимо обеспечить регулярный контроль приема препарата пациентом.

На протяжении первых 3 месяцев терапии требуется систематически оценивать переносимость и достаточность дозы Мемантина. В дальнейшем клиническую эффективность лекарственного средства и его переносимость больным следует пересматривать согласно текущим рекомендациям.

Поддерживающую терапию можно проводить длительно, при условии хорошей переносимости препарата и положительного терапевтического результата, в противном случае от приема средства следует отказаться.

Мемантин рекомендуется принимать перорально, 1 раз в сутки, постоянно в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Начинать курс лечения следует с использования минимальных эффективных доз, максимальная суточная доза – 20 мг.

В целях снижения риска появления нежелательных явлений на протяжении первых 21 дней курса поддерживающую дозу подбирают посредством ее последовательного повышения на 5 мг каждые 7 дней. Рекомендуемые дозы:

• 1–7 день – 5 мг;
• 8–14 день – 10 мг;
• 15–21 день – 15 мг;
• 22 день и далее – 20 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза Мемантина составляет 20 мг в сутки.

Фармокинетика

Общее описание

Описание

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Аналоги

Аналогами Мемантина являются Мемантин-Альвоген, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Мемантин-Рихтер, Меманейрин, Марукса, Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Меморель, Мемантинол, Нооджерон, Мемикар, Нооджерон-Тева, Мемантин-ТЛ, Тингрекс.

Отзывы о Мемантине

Согласно немногочисленным отзывам о Мемантине, он является эффективным средством для лечения средней и тяжелой степени деменции и когнитивных нарушений. По мнению врачей, препарат приостанавливает прогресс болезни Альцгеймера на начальных этапах, а также показывает хорошие результаты в случае использования в детской практике для терапии нарушений развития интеллекта, и синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Лечение рекомендуют проводить, особенно в начале курса, под постоянным наблюдением.

В некоторых отзывах пациенты, однако, отмечают отсутствие эффекта от приема Мемантина. Наиболее частыми описываемыми побочными реакциями на фоне терапии являются расстройства сна, потеря аппетита, тревога, ажитация, возбудимость у пожилых пациентов. Встречаются упоминания о тяжелых нарушениях, таких как появление психотических симптомов по типу делирия. К недостаткам препарата также причисляют его высокую стоимость.

Показания препарата Акатинол Мемантин

Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Применение в детском возрасте

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет в коррекции дозы Мемантина нет необходимости.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.

Лекарственная форма

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при эпилепсии, больным тиреотоксикозом. Оптимальная доза достигается постепенно, при еженедельном увеличении.

Условия хранения

Температура хранения должна быть до 25 °C. Держать данное средство нужно в месте, недоступном для маленьких детей.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту.

Отзывы пациентов

София, 34 года:

Анастасия, 40 лет:

Отзывы о применении пожилыми пациентами

Лидия Михайловна, 57 лет:

Виктор Семёнович, 67 лет:

Взаимодействие с другими препаратами

Мемантин и Мемантин Канон

В аптеках представлено несколько разновидностей препарата, что приводит в замешательство многих пациентов. Что лучше и в чём отличия, разобраться просто.

Первое, что бросается в глаза – цена, Акатинол Мемантин стоит почти в два раза дороже. Это свидетельствует об оригинальности средства, именно его использовать для терапии предпочтительней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При наличии умеренной и тяжелой деменции альцгеймеровского типа в большинстве случаев способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами нарушена. Терапия Мемантином может также привести к изменению скорости реакции, поэтому в период приема препарата необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, в т. ч. от работы со сложными конструкциями и механизмами (включая автотранспорт).

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) 5–29 мл/мин суточная доза мемантина не должна быть более 10 мг. У пациентов с КК 30–49 мл/мин начальная доза не должна превышать 10 мг, в случае хорошей переносимости терапии допускается повышение дозы до 20 мг, проводимое согласно стандартной схеме подбора. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 50–80 мл/мин), как правило, коррекция дозы не назначается.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлда – Пью) прием Мемантина противопоказан. В случае нарушений функции печени легкой и умеренной степени (класс A и B по классификации Чайлда – Пью) изменять режим дозирования не требуется.